Abstract:
This paper presents the results of obtaining optically active spiro- [cyclopropane-oxindoles] and studying their anti-HIV activity. Following the testing of many synthesis methods, conditions have been proposed that have allowed to obtain the target compounds with enantioselectivity more than 95% ee. Diastereoselective separation of enantiomers was also performed for some derivatives. The ability of synthesized compounds to inhibit HIV enzymes that are responsible for the replication of the virus has been studied and it has been shown that the hit substances are active at concentrations comparable to the concentrations of drugs used to treat HIV.
Description:
În această lucrare sunt prezentate unele rezultate privind obținerea spiro-[ciclopropan-oxindolilor] optic activi și studierea activității lor anti-HIV. În urma testării a mai multor metode de sinteză, au fost propuse condițiile reacției, care au permis obținerea compușilor țintă cu enantioselectivitatea mai mult de 95% ee. Pentru unii derivați s-a efectuat și separarea diastereoselectivă a enantiomerilor. A fost studiată capacitatea de inhibare a enzimelor Hiv, care sunt responsabile pentru replicarea virusului, de către compușii sintetizați. A fost demonstrate, că substanțele-hit sunt active la concentrații comparabile cu concentrațiile medicamentelor utilizate la trătarea HIV.
